Thuốc Loacne MEGA We care điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng (21 viên)

Chỉ định

Thuốc Loacne được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng do nhạy cảm với androgen (có hoặc không tăng tiết bã nhờn).
• Ðiều trị bệnh rậm lông ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.

Lưu ý: Để điều trị mụn trứng cá, chỉ nên sử dụng Loacne khi liệu pháp điều trị tại chỗ hoặc kháng sinh toàn thân không có hiệu quả. Vì Loacne cũng có tác dụng tránh thai hormone, không nên sử dụng đồng thời với các thuốc tránh thai hormone khác.

Dược lực học

Thuốc Loacne là sự kết hợp chất kháng androgen – estrogen được sử dụng trong điều trị các bệnh về da liễu phụ thuộc vào androgen ở phụ nữ.

Cyproterone acetate là một steroid với hoạt lực kháng androgenic, progestogenic và kháng gonadotrophic mạnh. Cơ chế kháng androgenic là cạnh tranh với các thụ thể androgen, làm giảm tổng hợp androgen thông qua tác dụng ức chế ngược lên hệ vùng dưới đồi – tuyến yên buồng trứng. 

Thành phần estrogen (ethinylestradiol) của thuốc làm tăng lượng globulin gắn kết với hormone giới tính (SHBG) và do đó làm giảm nồng độ tự do trong huyết tương của nội tiết tố androgen.

Cyproterone acetate không làm giảm nồng độ SHBG.

Nếu sử dụng đơn lẻ, cyproterone acetate sẽ gây ra rối loạn chu kỳ kinh nguyệt. Có thể tránh được khi sử dụng kết hợp với ethinylestradiol. Khi sử dụng Loacne theo chu kỳ sẽ có tác dụng ngăn rụng trứng và ngăn thụ thai.

Dược động học

Cả hai thành phần (cyproterone acetate và ethinylestradiol) đều hấp thu hoàn toàn sau khi dùng đường uống. Nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30 phút đến 3 giờ. Thời gian đạt nồng độ tối đa pha sau đặc trưng bởi sự phân rã hai pha của cả hai chất với thời gian bán thải trong huyết tương là 2 – 3 giờ và khoảng 2 ngày đối với cyproterone acetate; 1 – 3 giờ và khoảng 1 ngày đối với ethinylestradiol. Sinh khả dụng tuyệt đối của cyproterone acetate là hoàn toàn (100%) và với ethinyl estradiol là khoảng 40%, do đó có sự bất hoạt đáng kể ở chuyển hóa lần đầu qua gan trong quá trình hấp thu.

Thời gian bán thải pha cuối của cyproterone acetate xấp xỉ gấp đôi so với các progestogen khác, do đó nồng độ cyproterone acetate trong huyết tương ổn định khi dùng đa liều.

Chất chuyển hóa chính của cyproterone acetate trong huyết tương được xác định là 15 β - OH cyproterone acetate. 30% cyproterone acetate và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu, 70% bài tiết qua phân với thời gian bán thải khoảng 2 ngày. Các giá trị tương ứng đối với ethinylestradiol và các chất chuyển hóa của nó là 40% (nước tiểu) và 60% (phân) với thời gian bán thải là 1 ngày.

Cả hai hoạt chất đều bài tiết vào sữa mẹ dẫn tới phơi nhiễm hàng ngày ước tính cho một trẻ sơ sinh bú mẹ là khoảng 0,2% cyproterone acetate và 0,02% ethinylestradiol so với liều dùng của mẹ. Một nghiên cứu được động học 21 ngày khi dùng 1 lần/ngày viên nén cyproterone acetate và ethinylestradiol (2 mg cyproterone acetate và 0,035 mg ethinylestradiol) được tiến hành ở phụ nữ hút thuốc và không hút thuốc (8 bệnh nhân/nhóm). Cả hai thành phần đều hấp thu nhanh, do thời gian bán thải của cyproterone acetate dài, nồng độ huyết tương tối thiểu tăng khoảng 4 lần và đạt trạng thái ổn định sau 6 – 12 ngày kể từ ngày dùng thuốc. Diện tích dưới đường cong (0 – 24 giờ) giữa ngày thứ 21 và ngày đầu tiên cho thấy tăng gấp 3 lần. Không có sự khác biệt về nồng độ ethinylestradiol trong huyết tương được ghi nhận ở ngày đầu tiên và ngày thứ 21 trong nghiên cứu. Ethinylestradiol có thể làm tăng 2 lần corticosteroid liên kết globulin (CBG) và tăng 4 lần hormone sinh dục liên kết globulin (SHBG). Không có sự khác biệt được ghi nhận giữa phụ nữ hút thuốc và không hút thuốc.

Cách dùng

Thuốc Loacne được dùng đường uống, uống mỗi ngày 1 viên vào cùng một thời điểm trong ngày. Uống trong 21 ngày liên tục, sau đó ngưng 7 ngày. Tương tự với các đợt điều trị tiếp theo.

Liều dùng

• Thuốc Loacne không nên sử dụng cho mục đích tránh thai đơn thuần. 
• Nếu bệnh nhân không tuân thủ điều trị nhưng vẫn muốn đảm bảo tránh thai, cần xem xét các biện pháp tránh thai không phải nội tiết tố.
• Mỗi chu kỳ gồm 21 ngày dùng thuốc và 7 ngày ngưng (3 tuần dùng, 1 tuần ngưng). Nên ngưng thuốc sau 3 đến 4 chu kỳ khi đã điều trị thành công.

Điều trị lần đầu

Dùng 1 viên/ngày trong 21 ngày liên tiếp bắt đầu từ ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Sau đó, ngưng thuốc trong vòng 7 ngày (1 tuần). Chảy máu kinh nguyệt xảy ra trong thời gian bệnh nhân ngưng thuốc. Chu kỳ đầu tiên sẽ ngắn hơn so với bình thường, tất cả các chu kỳ sau sẽ kéo dài trong vòng 4 tuần.

Điều trị các đợt tiếp theo

Bệnh nhân bắt đầu đợt điều trị tiếp theo với 21 ngày dùng thuốc liên tục (tương tự sau đó là 7 ngày ngưng thuốc) trùng với ngày trong tuần mà bệnh nhân bắt đầu đợt điều trị lần đầu. Bệnh nhân bắt đầu dùng thuốc sau 7 ngày ngưng thuốc, bất kể hiện tượng chảy máu kinh nguyệt có xảy ra trong thời gian ngưng thuốc hay không. Nên tiếp tục điều trị trong vài tháng vì sự cải thiện có thể không quan sát được trong 4 hoặc 5 chu kỳ. Viên nén cyproteron acetat và ethinylestradiol nên ngưng sau 3 đến 4 chu kỳ khi đã điều trị thành công. Có thể tái sử dụng sau khi ngưng thuốc vài tuần hoặc vài tháng. 

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều có thể gây ra buồn nôn, nôn và gây chảy máu kinh nguyệt ở phụ nữ.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu và nên điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Loacne bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng.

• Tăng cân.

• Rối loạn thần kinh, tâm thần: Đau đầu, chán nản, thay đổi tâm trạng.

• Rối loạn tuyến vú: Đau vú, căng tức vú.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loại tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy.

• Rối loạn thần kinh, tâm thần: Đau nửa đầu, giảm ham muốn tình dục.

• Rối loại chuyển hóa và điện giải: Giữ nước.

• Rối loạn tuyến vú: Phì đại vú.

• Quá mẫn: Phát ban, nổi mày đay.

Nguy cơ huyết khối tăng ở phụ nữ sử dụng Loacne (thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch và thuyên tắc huyết khối động mạch).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Loacne chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử huyết khối tĩnh mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi).

• Tiền sử rối loạn mạch máu não.

• Tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch vành.

• Bệnh gan cấp tính, tiền sử hay đang mắc khối u gan, vàng da ứ mật.

• Ung thư biểu mô vú.

• Khối u phụ thuộc vào estrogen.

• Chảy máu âm đạo bất thường không rõ nguyên nhân.

• Tổn thương thị giác phát sinh từ bệnh mạch máu mắt như mất một phần hoặc toàn bộ thị lực, khiếm khuyết trong lĩnh vực hình ảnh.

• Phụ nữ có thai.

• Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Sử dụng đồng thời với các thuốc tránh thai hormone khác.

• Có yếu tố nguy cơ nặng hoặc có nhiều yếu tố nguy cơ gây ra huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch như: Bệnh đái tháo đường với triệu chứng mạch máu, tăng huyết áp nặng, rối loạn lipoprotein máu nặng.

• Yếu tố di truyền hoặc mắc phải huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch bao gồm kháng protein C hoạt hóa, thiếu hụt antithrombin III, thiếu hụt protein C, thiếu hụt protein S, tăng homocysteine máu và kháng thể kháng phospholipid (kháng thể kháng cardiolipin, chất chống đông lupus).

Thận trọng khi sử dụng

• Đánh giá tình trạng sức khỏe của bệnh nhân trước khi dùng thuốc ngừa thai dạng uống (và đánh giá đều đặn sau đó). Tần suất và phương thức đánh giá tùy từng trường hợp cụ thể, nhưng phải bao gồm đo huyết áp và nếu cần thiết có thể khám ngực, bụng và phụ khoa bao gồm cả xét nghiệm tế bào cổ tử cung.
• Loại trừ khả năng mang thai trước khi bắt đầu điều trị.
• Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân cần khám và theo dõi.
• Sự suy giảm hoặc bắt đầu xuất hiện bất kỳ các trường hợp nêu sau có thể cho thấy nên ngưng sử dụng Loacne: Đái tháo đường, kèm theo bệnh mạch máu nhẹ hoặc bệnh thận, bệnh võng mạc hoặc bệnh thần kinh; tăng huyết áp có thể kiểm soát được, ví dụ huyết áp tâm thu > 140 tới 159 mmhg hoặc huyết áp tâm trương > 90 tới 94 mmhg; rối loạn chuyển hoá porphyrin, trầm cảm lâm sàng, béo phì, đau nửa đầu, bệnh tim mạch, nám da.
• Bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc bất kỳ các trường hợp trên nên được theo dõi trong quá trình điều trị với thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không được ghi nhận.

Thời kỳ mang thai 

Mang thai là một trường hợp chống chỉ định tuyệt đối và phải được loại trừ trước khi điều trị bắt đầu. Nếu có thai trong quá trình điều trị với loại thuốc này thì phải ngừng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Việc sử dụng thuốc trong quá trình cho con bú có thể dẫn đến việc giảm lượng sữa và thay đổi thành phần của sữa. Lượng nhỏ các hoạt chất được bài tiết qua sữa có thể ảnh hưởng đến trẻ, đặc biệt trong 6 tuần đầu sau sinh. Phụ nữ cho con bú không nên dùng thuốc trong quá trình cho con bú hoặc nếu dùng thì ngưng cho con bú.

Tương tác thuốc

• Các thuốc gây cảm ứng men gan (đặc biệt là cytochrome P450 3A4) làm tăng chuyển hóa các steroid tránh thai và do đó có thể dẫn đến xuất huyết hoặc mang thai ngoài ý muốn. Các nhóm thuốc sau cho thấy có các tương tác lâm sàng nghiêm trọng: Các thuốc kháng virus (ritonavir, nelfinavir,…); các thuốc chống co giật (các barbiturate, primidone, phenytoin,...); các thuốc kháng sinh/các thuốc kháng nấm (griseofulvin, rifampacin), các thuốc từ thảo dược (St.John’s Wort).
• Xử trí tương tác với các thuốc gây cảm ứng enzyme gan: Phụ nữ đang điều trị ngắn hạn với bất cứ thuốc nào trong các thuốc trên nên tạm thời sử dụng một phương pháp tránh thai thêm vào hay lựa chọn phương pháp tránh thai khác. Với các thuốc gây cảm ứng enzyme ty thể, như rifampicin và griseofulvin, nên sử dụng phương pháp tránh thai suốt thời gian dùng đồng thời thuốc và trong vòng 28 ngày sau khi ngừng thuốc. Đối với các phụ nữ đang điều trị dài hạn với các thuốc gây cảm ứng enzyme gan, nên sử dụng phương pháp tránh thai khác.
• Tương tác với các thuốc kháng sinh không gây cảm ứng enzyme gan: Trong một vài báo cáo lâm sàng, sự hấp thu của thuốc có thể giảm khi dùng một số kháng sinh làm giảm nồng độ ethinylestradiol (ví dụ các penicillin, các tetracycline).
• Xử trí tương tác thuốc: Nên dùng phương pháp tránh thai khác cho đến 7 ngày sau khi ngừng các thuốc kháng sinh. Nếu 7 ngày này vượt quá cuối vỉ thuốc, nên bắt đầu vỉ thuốc mới mà không có thời gian nghỉ. 
• Các ảnh hưởng trên các thuốc khác: Các thuốc tránh thai dạng uống và các phối hợp estrogen/progestogen như cyproterone acetate và ethinylestrdiol có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các thuốc khác. Do đó, nồng độ huyết tương và mô có thể tăng (ví dụ cyclosporine) hoặc giảm (ví dụ lamotrigine).

Bảo quản dưới 30⁰C, nơi khô mát, tránh ẩm và ánh sáng.