Thuốc Pantocid IV 40mg Sun Pharma điều trị trào ngược dạ dày (1 lọ bột + 10ml)

Chỉ định

Thuốc Pantocid 40 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm thực quản trào ngược.

• Loét dạ dày, tá tràng.

• Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác.

Dược lực học

Pantoprazole là một benzimidazole được thay thế, ức chế sự bài tiết axit clohydric trong dạ dày bằng cách tác động cụ thể lên các bơm proton của tế bào thành.

Pantoprazole được chuyển đổi thành dạng hoạt động trong môi trường axit trong tế bào thành, nơi nó ức chế H + , K +Enzyme -ATPase, tức là giai đoạn cuối cùng trong quá trình sản xuất axit clohydric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc vào liều lượng và ảnh hưởng đến cả bài tiết axit cơ bản và kích thích. Ở hầu hết các bệnh nhân, khỏi các triệu chứng sẽ đạt được trong vòng 2 tuần. Cũng như các thuốc ức chế bơm proton khác và thuốc ức chế thụ thể H2, điều trị bằng pantoprazole làm giảm độ axit trong dạ dày và do đó làm tăng gastrin tương ứng với việc giảm độ axit. Sự gia tăng gastrin có thể hồi phục được. Vì pantoprazole liên kết với enzyme xa ở mức độ thụ thể của tế bào, nó có thể ức chế bài tiết axit clohidric độc lập với sự kích thích của các chất khác (acetylcholine, histamine, gastrin). Tác dụng là như nhau cho dù sản phẩm được dùng bằng đường uống hay tiêm tĩnh mạch.

Dược động học

Dược động học không thay đổi sau khi dùng một lần hoặc lặp lại. Trong khoảng liều từ 10 đến 80 mg, động học huyết tương của pantoprazole là tuyến tính sau khi uống và tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Liên kết với protein huyết thanh của Pantoprazole là khoảng 98%. Khối lượng phân phối khoảng 0,15 l/kg.

Chuyển hoá

Chất này hầu như chỉ chuyển hóa ở gan. Con đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 với sự liên hợp sulphat sau đó, con đường chuyển hóa khác bao gồm quá trình oxy hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán hủy cuối khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 l/h/kg. Có một vài trường hợp đối tượng bị đào thải chậm. Do sự gắn kết cụ thể của pantoprazole với bơm proton của tế bào thành, thời gian bán thải không tương quan với thời gian tác dụng dài hơn nhiều (ức chế tiết axit).

Sự thải trừ qua thận thể hiện qua con đường bài tiết chính (khoảng 80%) đối với các chất chuyển hóa của pantoprazole, phần còn lại được thải trừ qua phân. Chất chuyển hóa chính trong cả huyết thanh và nước tiểu là desmethylpantoprazole được liên hợp với sulphat. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với pantoprazole.

Quần thể đặc biệt

Người chuyển hóa kém

Khoảng 3% dân số Châu Âu thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là những người chuyển hóa kém. Ở những người này, sự chuyển hóa của pantoprazole có lẽ chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng một liều duy nhất 40 mg pantoprazole, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương ở những người chuyển hóa kém cao hơn xấp xỉ 6 lần so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa rộng). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những phát hiện này không có liên quan đến vị trí của pantoprazole.

Suy thận

Không nên giảm liều khi dùng pantoprazole cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận (bao gồm cả bệnh nhân lọc máu). Cũng như đối với những đối tượng khỏe mạnh, thời gian bán hủy của pantoprazole ngắn. Chỉ một lượng rất nhỏ pantoprazole được thẩm tách. Mặc dù chất chuyển hóa chính có thời gian bán thải chậm vừa phải (2 - 3 giờ), sự bài tiết vẫn diễn ra nhanh chóng và do đó không xảy ra tích lũy.

Suy gan

Mặc dù đối với bệnh nhân xơ gan (loại A và B theo Trẻ em), giá trị thời gian bán thải tăng lên từ 7 đến 9 giờ và giá trị AUC tăng theo hệ số 5 - 7, nồng độ tối đa trong huyết thanh chỉ tăng nhẹ hệ số 1,5 so với đối tượng khỏe mạnh.

Người cao tuổi

Sự gia tăng nhẹ AUC và C_max ở những người tình nguyện cao tuổi so với những người trẻ hơn cũng không có liên quan về mặt lâm sàng.

Trẻ em

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 0,8 hoặc 1,6 mg/kg pantoprazole cho trẻ em từ 2 - 16 tuổi, không có mối liên quan đáng kể nào giữa độ thanh thải pantoprazole và tuổi hoặc cân nặng. AUC và khối lượng phân phối phù hợp với dữ liệu từ người lớn.

Cách dùng

Thuốc này nên được quản lý bởi một chuyên gia chăm sóc sức khỏe và dưới sự giám sát y tế thích hợp.

Dung dịch dùng sẵn được pha trong 10 ml dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%) để tiêm. Dung dịch đã chuẩn bị có thể được dùng trực tiếp hoặc có thể được dùng sau khi pha với 100 ml dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%) để tiêm hoặc dung dịch glucose 55 mg/ml (5%) để tiêm.

Sau khi chuẩn bị, dung dịch phải được sử dụng trong vòng 12 giờ.

Thuốc nên được tiêm tĩnh mạch trong vòng 2 - 15 phút.

Liều dùng

Chỉ khuyến cáo tiêm tĩnh mạch Pantoprazole nếu không thích hợp bằng đường uống. Dữ liệu có sẵn về sử dụng đường tĩnh mạch trong tối đa 7 ngày. Do đó, ngay khi có thể điều trị bằng đường uống, nên ngừng điều trị bằng Pantoprazole iv và thay vào đó nên dùng pantoprazole po 40 mg.

Liều khuyến nghị

• Loét dạ dày và tá tràng, viêm thực quản do trào ngược.
• Liều tiêm tĩnh mạch được khuyến nghị là một lọ Pantoprazole (40 mg pantoprazole) mỗi ngày.
• Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác.

Để quản lý lâu dài Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác, bệnh nhân nên bắt đầu điều trị với liều hàng ngày 80 mg Pantoprazole. Sau đó, liều có thể được điều chỉnh tăng hoặc giảm khi cần thiết bằng cách sử dụng các phép đo tiết axit dạ dày để định hướng. Với liều trên 80 mg mỗi ngày, nên chia liều và dùng hai lần mỗi ngày. Có thể tăng liều tạm thời trên 160 mg pantoprazole nhưng không nên áp dụng lâu hơn mức cần thiết để kiểm soát axit đầy đủ.

Trong trường hợp cần kiểm soát axit nhanh chóng, liều khởi đầu 2 x 80 mg Pantoprazole là đủ để kiểm soát việc giảm sản lượng axit vào phạm vi mục tiêu (<10 mEq/h) trong vòng một giờ ở đa số bệnh nhân.

Quần thể đặc biệt

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Pantoprazole ở trẻ em dưới 18 tuổi. Vì vậy, Pantoprazole không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Dữ liệu hiện có sẵn được mô tả trong phần 5.2 nhưng không có khuyến nghị nào về vị trí có thể được đưa ra.

Suy gan

Không được vượt quá liều hàng ngày 20 mg pantoprazole (nửa lọ 40 mg pantoprazole) ở bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Người già

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có triệu chứng quá liều nào được biết đến ở người.

Tiếp xúc toàn thân với 240 mg tiêm tĩnh mạch trong 2 phút được dung nạp tốt.

Pantoprazole liên kết rộng rãi với protein, nó không thể thẩm tách dễ dàng.

Trong trường hợp quá liều với các dấu hiệu say lâm sàng, ngoài điều trị triệu chứng và hỗ trợ, không có khuyến cáo điều trị cụ thể nào được đưa ra.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Pantocid 40 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

1. Hạ calci huyết kết hợp với hạ calci huyết.

2. Co thắt cơ do hậu quả của rối loạn điện giải.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Pantocid 40 mg chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Có các triệu chứng báo động

Khi có bất kỳ triệu chứng báo động nào (ví dụ giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu, thiếu máu hoặc melaena) và khi nghi ngờ hoặc xuất hiện loét dạ dày, nên loại trừ bệnh ác tính, vì điều trị bằng pantoprazole có thể làm giảm các triệu chứng và trì hoãn chẩn đoán.

Điều tra thêm sẽ được xem xét nếu các triệu chứng vẫn tồn tại mặc dù đã điều trị đầy đủ.

Suy gan

Ở những bệnh nhân suy gan nặng, nên theo dõi men gan trong khi điều trị. Trong trường hợp tăng men gan, nên ngừng điều trị.

Nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn

Pantoprazole, giống như tất cả các chất ức chế bơm proton (PPI), có thể làm tăng số lượng vi khuẩn thường có trong đường tiêu hóa trên. Điều trị bằng Pantoprazole có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn như Salmonella và Campylobacter hoặc C. difficile .

Hạ kali máu

Hạ kali máu nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng PPI như pantoprazole trong ít nhất ba tháng và trong hầu hết các trường hợp là một năm. Có thể xảy ra các biểu hiện nghiêm trọng của hạ canxi máu như mệt mỏi, khó chịu, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất nhưng chúng có thể bắt đầu ngấm ngầm và không được chú ý. Ở hầu hết các bệnh nhân bị ảnh hưởng, tình trạng hạ kali máu được cải thiện sau khi thay thế magie và ngừng PPI.

Đối với những bệnh nhân dự kiến ​​sẽ điều trị kéo dài hoặc những người dùng PPI với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ kali máu (ví dụ: Thuốc lợi tiểu), các chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên cân nhắc đo nồng độ magiê trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ trong quá trình điều trị.

Bệnh lupus ban đỏ da bán cấp (SCLE)

Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp SCLE rất hiếm gặp. Nếu các tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế kịp thời và chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên xem xét ngừng sử dụng pantoprazole. SCLE sau khi điều trị trước đó bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.

Gãy xương

Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu sử dụng với liều lượng cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ đã được công nhận khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể từ 10–40%. Một số sự gia tăng này có thể là do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và họ phải được bổ sung đầy đủ vitamin D và canxi.

Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm

Mức Chromogranin A (CgA) tăng có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng pantoprazole ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin vẫn chưa trở lại ngưỡng tham chiếu sau lần đo ban đầu, các phép đo nên được lặp lại 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton.

Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) cho mỗi liều tối đa hàng ngày, có nghĩa là 'không có natri'.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Pantoprazole không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Các phản ứng có hại của thuốc như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ở người trong thời kỳ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15 mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết pantoprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên, pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết vào sữa chuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.

Tương tác thuốc

Các sản phẩm thuốc có độ hấp thụ phụ thuộc pH Dược động học

Do ức chế bài tiết axit dạ dày một cách sâu sắc và kéo dài, pantoprazole có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng phụ thuộc vào pH dạ dày, ví dụ một số thuốc chống nấm nhóm azole như ketoconazole, itraconazole, posaconazole và các thuốc khác như erlotinib.

Thuốc ức chế protease HIV

Sử dụng đồng thời atazanavir và các thuốc điều trị HIV khác có sự hấp thu phụ thuộc vào độ pH với các chất ức chế bơm proton có thể làm giảm đáng kể sinh khả dụng của các thuốc điều trị HIV này và có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của các loại thuốc này. Do đó, không khuyến cáo sử dụng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với atazanavir (xem phần 4.4).

Nếu sự kết hợp của chất ức chế protease HIV với chất ức chế bơm proton được đánh giá là không thể tránh khỏi, thì nên theo dõi lâm sàng chặt chẽ (ví dụ như tải lượng vi rút). Không nên vượt quá liều pantoprazole 20 mg mỗi ngày. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của chất ức chế protease HIV.

Thuốc chống đông máu coumarin (phenprocoumon hoặc warfarin)

Mặc dù không có tương tác khi dùng đồng thời phenprocoumon hoặc warfarin đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu dược động học lâm sàng, một số trường hợp cá biệt về sự thay đổi của Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) đã được báo cáo khi điều trị đồng thời ở giai đoạn sau tiếp thị. Tăng INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến chảy máu bất thường, và thậm chí tử vong. Do đó, ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống đông coumarin (ví dụ như phenprocoumon hoặc warfarin), nên theo dõi thời gian prothrombin/INR sau khi bắt đầu, chấm dứt hoặc trong khi sử dụng pantoprazole không thường xuyên.

Các nghiên cứu tương tác khác

Pantoprazole được chuyển hóa nhiều ở gan qua hệ thống enzym cytochrom P450. Con đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và các con đường chuyển hóa khác bao gồm quá trình oxy hóa bởi CYP3A4.

Các nghiên cứu về tương tác với các thuốc cũng được chuyển hóa theo những con đường này, như carbamazepine, diazepam, glibenclamide, nifedipine, và một loại thuốc tránh thai chứa levonorgestrel và ethinyl oestradiol không cho thấy những tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

Không thể loại trừ sự tương tác của pantoprazole với các sản phẩm hoặc hợp chất thuốc khác, được chuyển hóa bằng cách sử dụng cùng một hệ thống enzym, không thể loại trừ.

Kết quả từ một loạt các nghiên cứu tương tác chứng minh rằng pantoprazole không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các chất hoạt tính được chuyển hóa bởi CYP1A2 (chẳng hạn như caffeine, theophylline), CYP2C9 (như piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (chẳng hạn như metoprolol), CYP2E1 (chẳng hạn như etanol) hoặc không cản trở sự hấp thu liên quan đến p-glycoprotein của digoxin.

Không có tương tác với các thuốc kháng axit dùng đồng thời.

Các nghiên cứu tương tác cũng đã được thực hiện khi sử dụng đồng thời pantoprazole với các kháng sinh tương ứng (clarithromycin, metronidazole, amoxicillin). Không tìm thấy tương tác có liên quan về mặt lâm sàng.

Các sản phẩm thuốc ức chế hoặc tạo ra CYP2C19

Các chất ức chế CYP2C19 như fluvoxamine có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm toàn thân của pantoprazole. Có thể xem xét giảm liều đối với những bệnh nhân được điều trị lâu dài với liều cao pantoprazole hoặc những người bị suy gan.

Các chất cảm ứng enzym ảnh hưởng đến CYP2C19 và CYP3A4 như rifampicin và St John's wort (Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của PPI được chuyển hóa qua các hệ thống enzym này.

Methotrexate

Sử dụng đồng thời methotrexate liều cao (ví dụ 300 mg) và thuốc ức chế bơm proton đã được báo cáo làm tăng nồng độ methotrexate ở một số bệnh nhân. Do đó, ở những cơ sở sử dụng methotrexate liều cao, ví dụ như ung thư và bệnh vẩy nến, có thể cần cân nhắc việc ngừng tạm thời pantoprazole.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.