Thuốc Pioglite 30mg Getz kiểm soát đường huyết tiểu đường tuýp 2 (14 viên)

Chỉ định

Thuốc Pioglite 30mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Là liệu pháp bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp II.
• Pioglite 30 mg có thể đơn trị hoặc phối hợp với metformin, sulfonylurea hay insulin khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục hay liệu pháp đơn trị với pioglitazone không kiểm soát đầy đủ đường huyết.

Dược lực học

Pioglitazone thuốc hạ đường huyết nhóm thiazolidinedione, tác dụng chủ yếu bằng cách giảm đề kháng insulin. Pioglitazone làm giảm sinh tổng hợp glucose ở gan và làm tăng sự tiêu hao glucose ở ngoại biên trong trường hợp đề kháng với insulin. Không giống như các sulfonylurea, pioglitazone là một chất chủ vận mạnh và tính chọn lọc cao với thụ thể peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR) dẫn đến làm tăng tính nhạy cảm của insulin trên những tế bào cơ xương, mô mỡ và gan.

Dược động học

Hấp thu

Khi uống lúc đói, pioglitazone có thể đo được trong huyết thanh vòng 30 phút, với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 2 giờ. Thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh đến 3 - 4 giờ nhưng không làm thay đổi mức độ hấp thu của thuốc.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của pioglitazone sau khi uống liều duy nhất là 0,63 ± 0,41 (trung bình ± SD) L/kg thể trọng. Pioglitazone gắn kết mạnh với protein (> 99%) trong huyết tương, chủ yếu là với albumin. Pioglitazone cũng gắn kết với những protein huyết thanh khác nhưng với ái lực kém hơn. Chất chuyển hoá M-III và M-IV cũng gắn kết mạnh với albumin huyết thanh (> 98%).

Chuyển hóa

Pioglitazone được chuyển hoá mạnh bằng cách thuỷ phân và oxy hoá, các chất chuyển hoá cũng được chuyển một phần thành dạng kết hợp với glucuronide và sulfate. Pioglitazone chuyển hóa mạnh qua gan bằng cách hydroxyl hóa nhóm methylene, thông qua hệ thống men cytochrome P450 2C8 và 3A4. Ba trong số sáu chất chuyển hóa có hoạt tính. Chất chuyển hóa chính là M-IV (1hydroxyethyl pioglitazone).

Thải trừ

Sau khi uống, khoảng 15% đến 30% liều dùng pioglitazone được tìm thấy trong nước tiểu. Thải trừ qua thận của pioglitazone không đáng kể và thuốc được bài xuất chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hoá và dạng kết hợp của các chất chuyển hoá. Người ta cho là hầu hết liều uống được bài xuất trong một nguyên dạng hoặc dưới dạng các chất chuyển hoá và thải trừ trong phân. Thời gian bán huỷ trung bình trong huyết thanh của pioglitazone biến thiên từ 3 đến 7 giờ và của toàn bộ pioglitazone biến thiên từ 16 đến 24 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống cùng hoặc không cùng với thức ăn và nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Không nên bỏ bữa trong quá trình dùng thuốc để tránh nguy cơ hạ đường huyết.

Liều dùng

Dùng mỗi ngày 1 viên Pioglite 30 mg.

Đơn trị liệu

Liều khởi đầu từ 15 - 30 mg pioglitazone x 1 lần/ngày, nếu cần thiết có thể tăng liều lên đến 45 mg pioglitazone x 1 lần/ngày sau 4 tuần điều trị.

Liệu pháp phối hợp

Có thể dùng liều khởi đầu là 15 - 30 mg pioglitazone x 1 lần/ngày phối hợp với sulfonylurea, insulin hay metformin liều thấp. Nếu có yếu tố nguy cơ gây hạ đường huyết, nên dùng liều 15 mg pioglitazone x 1 lần/ngày.

Liều tối đa

Liều tối đa không quá 45 mg pioglitazone một lần mỗi ngày, bởi vì chưa có nghiên cứu trên liều > 45 mg một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân suy gan

Độ thanh thải của pioglitazone có thể bị giảm ở người suy gan. Liều khởi đầu thường là 15 mg x 1 lần/ngày và tăng liều thận trọng.

Liều dùng có thể điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Báo cáo trên bệnh nhân sử dụng liều tối đa lên đến 120 mg/ngày trong 4 ngày, sau đó là 180 mg/ngày trong 7 ngày cho thấy không gây ra triệu chứng nào.

Phản ứng hạ đường huyết có thể xảy ra khi phối hợp pioglitazone với sulfonylurea hay insulin. Trong trường hợp quá liều, áp dụng ngay các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Pioglite 30 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau đầu, viêm xoang, đau cơ, rối loạn răng miệng, viêm họng.
• Có xu hướng gây tăng cân nhẹ. Một số bệnh nhân bị thiếu máu và giữ nước.
• Phản ứng phù nề xuất hiện nhiều hơn ở những bệnh nhân phối hợp điều trị pioglitazone cùng với insulin so với chỉ sử dụng insulin đơn trị.
• Pioglitazone phối hợp cùng với insulin có thể thỉnh thoảng gây khó thở trong quá trình điều trị.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Pioglite 30 mg chống chỉ định cho các trường hợp bệnh nhân mẫn cảm với các thuốc nhóm thiazolidinedione hoặc với các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Suy tim sung huyết

Thiazolidinedione làm nặng thêm suy tim sung huyết ở vài bệnh nhân. Sau khi dùng pioglitazone lần đầu và sau khi tăng liều, theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân có những dấu hiệu và triệu chứng suy tim (kể cả tăng cân nhanh quá mức, khó thở và phù). Nếu những triệu chứng và dấu hiệu tiến triển, nên theo dõi bệnh suy tim theo tiêu chuẩn điều trị hiện hành. Ngưng dùng thuốc hoặc giảm liều nên được xem xét.

Khuyên không nên dùng pioglitazone ở những bệnh nhân có triệu chứng suy tim. Chống chỉ định ở những bệnh nhân suy tim độ III hoặc IV theo phân loại NYHA.

Thận trọng chung

Pioglitazone thể hiện được tác dụng hạ đường huyết chỉ khi có mặt insulin. Do đó, không nên sử dụng cho bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp I hay đái tháo đường nhiễm độc ketoacid.

Hạ đường huyết

Bệnh nhân sử dụng pioglitazone phối hợp với insulin hay thuốc hạ đường huyết đường uống khác có thể xuất hiện nguy cơ hạ đường huyết, do đó việc giảm liều dùng của những thuốc điều trị phối hợp là cần thiết.

Phù

Thận trọng khi dùng pioglitazone với những bệnh nhân bị phù.

Huyết học

Pioglitazone có thể gây giảm hồng cầu và thể tích hồng cầu, là nguyên nhân gây ra thiếu máu. Cần phải kiểm tra số lượng hồng cầu nếu bệnh nhân có bất cứ dấu hiệu thiếu máu nào.

Sự rụng trứng

Tương tự những thuốc thuộc nhóm thiazolidinedione, pioglitazone có thể gây rụng trứng ở một số phụ nữ tiền mãn kinh. Do đó những bệnh nhân này có thể tăng khả năng có thai khi dùng pioglitazone. Vì thế, những bệnh nhân này nên thực hiện thật kỹ biện pháp tránh thai.

Ảnh hưởng lên gan

Không nên bắt đầu với liệu pháp dùng pioglitazone cho những bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng của bệnh gan hoạt động hay tăng men gan (ALT cao gấp 2,5 lần so với giới hạn bình thường cao nhất) khi mới bắt đầu dùng thuốc. Tất cả những bệnh nhân nên được kiểm tra men gan trước khi dùng thuốc và định kì trong suốt quá trình dùng thuốc.

Trẻ em

Do chưa có những số liệu nghiên cứu trên trẻ em, do đó không nên sử dụng pioglitazone cho trẻ.

Suy tim và những ảnh hưởng khác lên tim

Tương tự những thuốc thuộc nhóm thiazolidinedione, pioglitazone có thể gây giữ nước khi sử dụng đơn trị hay phối hợp với các thuốc trị tiểu đường khác, kể cả insulin. Sự giữ nước có thể gây ra suy tim hay làm trầm trọng thêm bệnh tim. Bệnh nhân đang dùng thuốc cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh suy tim, và nên ngưng thuốc khi tình trạng tim trở nên xấu đi.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Chỉ sử dụng pioglitazone cho phụ nữ mang thai khi hiệu quả điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có nghiên cứu về việc pioglitazone có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, vì nhiều thuốc có thể bài tiết được qua sữa mẹ, không nên dùng pioglitazone cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Ketoconazole

Nghiên cứu in vitro cho thấy ketoconazole ức chế đến 85% sự chuyển hóa qua gan của pioglitazone. Bệnh nhân sử dụng đồng thời ketoconazole và pioglitazone nên được kiểm tra thường xuyên để đánh giá hiệu quả kiểm soát đường huyết.

Thuốc tránh thai đường uống

Sử dụng đồng thời những thuốc thuộc nhóm thiazolidinedione và thuốc tránh thai có chứa ethinyl estradiol và norethindrone sẽ làm giảm nồng độ huyết thanh của thuốc tránh thai khoảng 30%. Do đó, phụ nữ đang sử dụng thuốc tránh thai đồng thời với pioglitazone nên thận trọng hơn nữa trong việc phòng tránh thai.

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh nóng, ánh sáng và ẩm.