Thuốc Rexal Phil điều trị loạn dưỡng xương do thận (5 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Rexcal được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các trường hợp có liên quan đến sự rối loạn chuyển hóa calci gặp ở bệnh nhân có bệnh thận mạn tính.
• Điều trị loạn dưỡng xương do thận, giảm calci huyết liên quan tới suy cận giáp trạng, còi xương phụ thuộc vitamin D và loãng xương.

Dược lực học

Calcitriol, một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính của vitamin D, thông thường được tạo thành ở thận từ một tiền chất là 25 - hydroxycholecalciferol (25 - HCC). Bình thường, lượng chất này làm tăng sự hấp thu calci và phosphate, đóng vai trò quan trọng trong khoáng hóa xương. Ở người suy thận mạn, việc tạo calcitriol kém góp phần tới sự bất thường chuyển hóa khoáng chất.

Calci là một khoáng chất được tìm thấy trong thực phẩm tự nhiên. Calci cần thiết cho nhiều chức năng bình thường của cơ thể, đặc biệt là sự tạo xương và duy trì các chức năng nguyên vẹn của thần kinh, cơ, hệ thống xương và tính thấm của màng tế bào, mao mạch.

Magnesi là khoáng chất rất quan trọng, tham gia vào hàng trăm phản ứng enzyme trong cơ thể. Magnesi đóng vai trò quan trọng trong việc bổ sung calcium do là chất trung gian chuyển hóa vitamin D thành dạng có hoạt tính.

Kẽm cũng đóng vai trò quan trọng trong việc hấp thu calci của cơ thể. Hơn nữa, kẽm giúp cải thiện hệ thống miễn dịch.

Dược động học

Calcitriol

Hấp thu

Calcitriol hấp thu nhanh ở ruột. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở đơn liều 0,25 – 0,75mcg calcitriol đạt được trong khoảng 2 – 4 giờ ở người khoẻ mạnh.

Phân bố

Trong máu, ở nồng độ sinh lý, calcitriol hầu hết gắn kết với DBP (Vitamin D binding protein), ngoài ra cũng có một ít gắn kết với lipoprotein và albumin. Khi nồng độ calcitriol trong máu cao, DBP trở nên bão hòa, và tăng gắn kết với lipoprotein và albumin.

Chuyển hóa

Calcitriol bị bất hoạt ở cả thận và ruột, ở dạng các chất chuyển hóa trung gian.

Thải trừ

Trong huyết thanh, thời gian bán thải của calcitriol khoảng 5 – 17 giờ ở bệnh nhân bình thường nhưng có thể kéo dài khoảng 18 – 44 giờ ở bệnh nhân bị suy thận mạn nặng. Tuy nhiên, tác dụng dược lý của calcitriol đơn liều kéo dài ít nhất 4 ngày. Calcitriol được đào thải vào mật và đi vào chu trình gan ruột.

Calci lactate

Hấp thu

Calcium được hấp thu chủ yếu từ ruột non bằng cách vận chuyển chủ động và khuếch tán thụ động. Khoảng 1/3 lượng calcium được hấp thu ở đường tiêu hóa mặc dù điều này có thể thay đổi tùy thuộc vào chế độ ăn và tình trạng ruột non; sự hấp thu cũng tăng trong tình trạng thiếu calcium va trong giai đoạn tăng trưởng chiều cao ở trẻ hoặc giai đoạn thai kỳ và cho con bú. 1,25 - dihydroxycholecalciferol (calcitriol), chất chuyển hóa của vitamin D, làm tăng sự hấp thu chủ động.

Phân bố

Một lượng nhỏ bị mất trong mồ hôi, da, tóc và móng. Calcium qua được nhau và phân bố vào sữa mẹ.

Thải trừ

Calcium thừa chủ yếu được bài tiết qua thận. Calcium không hấp thu được thải trừ qua phân.

Magnesium oxide và kẽm oxide hấp thu qua đường tiêu hóa.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

1 – 2 viên/ngày tùy theo nhu cầu của bệnh nhân.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ngừng thuốc, ngừng bổ sung calci, duy trì khẩu phần ăn có ít calci, uống nhiều nước hoặc truyền dịch.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Rexcal, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Những tác dụng có hại của Rexcal tương tự như những phản ứng gặp khi dùng quá liều vitamin D. Những dấu hiệu và triệu chứng hoặc đến sớm hoặc đến muộn của ngộ độc vitamin D đi kèm tăng calci huyết bao gồm:

• Đến sớm: Ốm yếu, nhức đầu, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, khô miệng, táo bón, đau cơ, đau xương, vị kim loại, chán ăn, đau vùng bụng, đau dạ dày.

• Đến muộn: Tiểu nhiều, khát nhiều, chán ăn, sụt cân, tiểu đêm, viêm kết mạc (calci hóa), viêm tụy, sợ ánh sáng, chảy nước mũi, ngứa, sốt, giảm dục năng, tăng nồng độ BUN máu, albumin niệu, tăng cholesterol máu, tăng SGOT (AST) và SGPT (ALT), calci hóa lạc chỗ, nhiễm calci thận, tăng huyết áp, loạn nhịp tim, loạn dưỡng, rối loạn giác quan, mất nước, lãnh đạm, ngừng lớn, nhiễm khuẩn đường tiết niệu và hiếm gặp bệnh tâm thần rõ ràng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Rexcal chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân tăng calci huyết hoặc có bằng chứng về độc tính của vitamin D.

• Bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc (hoặc các thuốc cùng nhóm) hoặc các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Tăng calci huyết tự phát.

Trẻ nhỏ phải được theo dõi kỹ của bác sĩ.

Bệnh mạch vành, suy yếu chức năng thận và xơ cứng động mạch, đặc biệt ở người cao tuổi.

Thiểu năng tuyến cận giáp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Các nghiên cứu về độc tính trên động vật không cho các kết quả thuyết phục, không có những nghiên cứu có kiểm soát tương đối ở người về tác dụng của calcitriol có nguồn gốc ngoại sinh trên thai kỳ và sự phát triển của bào thai. Do đó, chỉ sử dụng calcitriol khi lợi ích điều trị cao hơn nhiều so với nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Calcitriol có nguồn gốc ngoại sinh được bài tiết qua sữa mẹ. Người mẹ đang cho con bú uống calcitriol phải theo dõi nồng độ calcium huyết thanh của mẹ và trẻ.

Tương tác thuốc

Cholestyramine

Cholestyramine làm giảm sự hấp thu qua ruột của các vitamin tan trong lipid, như vậy có thể cản trở sự hấp thu của thuốc qua ruột.

Phenytoin/phenobarbital

Phối hợp với phenytoin (hoặc với phenobarbital) không ảnh hưởng tới các nồng độ của calcitriol trong huyết tương, nhưng có thể làm giảm nồng độ của 25(OH)D3 nội sinh trong huyết tương do làm tăng chuyển hóa. Vì mức calcitriol trong máu bị giảm, nên cần dùng Rexcal cao hơn khi phối hợp với phenytoin hoặc phenobarbital.

Các thiazide

Các thiazide thúc đẩy sự tăng calci huyết do làm giảm đào thải calci qua nước tiểu. Một số trường hợp cho thấy phối hợp các thiazide với Rexcal sẽ gây tăng calci huyết. Vì vậy, phải thận trọng khi phối hợp 2 loại thuốc này.

Không nên dùng đồng thời Rexcal với các glycoside trợ tim vì độc tính của glycoside trợ tim tăng do tăng calci huyết, dẫn đến loạn nhịp tim.

Trong hộp kín, ở nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.