Thuốc Taxefon 1gm Bharat điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng (1 lọ bột + 5ml dung môi)

Chỉ định

Thuốc Taxefon được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime bao gồm áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazole).
• Dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ.

Dược lực học

Cefotaxime là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định. So với các cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, cefotaxime có tác dụng lên vi khuẩn gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân của phần lớn các beta - lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn gram dương lại yếu hơn các cephalosporin thế hệ 1.

Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc: Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria (bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridioides perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae.

Các loài vi khuẩn đã kháng cefotaxime: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridioides difficile, các vi khuẩn kỵ khí gram âm.

Dược động học

Hấp thu

Cefotaxime natri được dùng bằng đường tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch dưới dạng muối natri. Thuốc hấp thu rất nhanh sau khi tiêm, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 12 và 20 mcg/ml đạt được khoảng 30 phút sau khi dùng các liều tương ứng 0,5 g và 1 g. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 38 và 102 mcg/ml ngay sau khi tiêm tương ứng các liều 0,5 g và 1 g cefotaxime.

Phân bố – chuyển hoá

Sau khi vào cơ thể, cefotaxime chuyển hóa một phần ở gan thành desacetylcefotaxime có hoạt tính và một số chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Cefotaxime và desacetylcefotaxime phân bố rộng khắp ở các mô và dịch cơ thể. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxime đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Cefotaxime và desacetylcefotaxim cũng có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao. Khoảng 40% cefotaxime liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán thải của cefotaxime trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính desacetylcefotaxime khoảng 1,5 giờ. Thời gian bán thải của thuốc, đặc biệt là của desacetylcefotaxime kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bị suy thận nặng, do vậy cần giảm liều ở những đối tượng này. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận với khoảng 40 – 60% dưới dạng không đổi. Probenecid làm chậm quá trình đào thải, nên nồng độ của cefotaxime và desacetylcefotaxime trong máu cao hơn và kéo dài hơn. Có thể làm giảm nồng độ thuốc bằng lọc máu.

Cách dùng

Thuốc dùng đường tiêm.

Tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch: Pha lọ thuốc bột vô khuẩn với nước vô khuẩn pha tiêm (lọ dung môi đóng gói kèm). Lắc cho tan hết. Dung dịch thu được được dùng để tiêm bắp sâu hay tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 đến 5 phút.

Truyền tĩnh mạch: Pha lọ thuốc bột vô khuẩn với nước vô khuẩn pha tiêm. Dung dịch tạo thành tiếp tục được pha loãng với 50 – 100 ml dịch để truyền tĩnh mạch (ví dụ: Natri chloride 0,9% tiêm, dextrose 5% tiêm, hoặc dung dịch pha loãng khác tương hợp). Dung dịch thu được được truyền tĩnh mạch trong vòng 20 – 60 phút. Dung dịch sau khi pha không dùng đến thì bỏ đi.

Chú ý: Không nên trộn lẫn cefotaxime trong bơm tiêm với natri bicarbonate, aminoglycoside hay các kháng sinh khác.

Liều dùng

Người lớn

Dùng cefotaxim theo đường tiêm bắp sâu/tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 3 đến 5 phút, truyền tĩnh mạch trong vòng 20 – 60 phút). Liều lượng được tính ra lượng cefotaxime tương đương. Liều thường dùng cho mỗi ngày là 2 – 6 g chia làm 2 hoặc 3 lần. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên đến 12 g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3 – 6 lần. Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6 g mỗi ngày (chú ý ceftazidime có tác dụng chống trực khuẩn mủ xanh mạnh hơn).

Trẻ em

Mỗi ngày dùng 100 – 150 mg/kg (với trẻ sơ sinh là 50 mg/kg), chia làm 2 đến 4 lần. Nếu cần thiết thì có thể tăng liều lên tới 200 mg/kg (100 – 150 mg/kg đối với trẻ sơ sinh).

Bệnh nhân suy thận

Cần phải giảm liều cefotaxime ở người bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút): Sau liều tấn công ban đầu, giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong một ngày; liều tối đa cho một ngày là 2 g.

Thời gian điều trị: Sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn là đã diệt hết vi khuẩn, dùng thuốc thêm 3 – 4 ngày. Để điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.

Điều trị bệnh lậu

Dùng liều duy nhất 1 g.

Dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ

Tiêm 1 g trước khi làm phẫu thuật 30 – 90 phút. Mổ đẻ thì tiêm 1 g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay sau khi kẹp cuống rau, sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm thêm hai liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ngừng cefotaxime và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ metronidazole, vancomycin) khi có triệu chứng của bệnh viêm đại tràng giả mạc.

Nếu có triệu chứng ngộ độc, ngừng ngay cefotaxime và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị. Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxime trong máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Taxefon, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu chảy.

• Viêm tắc tĩnh mạch nơi tiêm, đau và có phản ứng ở nơi tiêm bắp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Giảm bạch cầu.

• Thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột.

• Bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc như nhiễm Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Sốc phản vệ, phản ứng quá mẫn.

• Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết.

• Viêm đại tràng giả mạc.

• Tăng bilirubin và các enzyme gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng ngay cefotaxime khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn như quá mẫn, viêm đại tràng giả mạc.

Để phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm.

Để giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocaine với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocaine.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Taxefon chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người mẫn cảm với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc kháng sinh nhóm beta - lactam.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị với cefotaxime, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác.

Có dị ứng chéo giữa penicillin với cephalosporin trong 5 – 10% trường hợp. Phải thận trọng khi dùng cefotaxime cho người bệnh bị dị ứng với penicillin.

Nếu đồng thời dùng thuốc có khả năng gây độc với thận (ví dụ các aminoglycoside), phải theo dõi kiểm tra chức năng thận.

Cefotaxime có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu với các chất khử mà không dùng phương pháp enzyme.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tác dụng không mong muốn khi dùng cefotaxime là có thể bị chóng mặt, nhức đầu. Do vậy không nên lái xe hoặc vận hành máy nếu có phản ứng chóng mặt.

Thời kỳ mang thai 

An toàn đối với người mang thai chưa được xác định. Thuốc có qua nhau thai trong 3 tháng giữa thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Có thể dùng cefotaxime với người cho con bú nhưng phải lưu ý nếu thấy trẻ tiêu chảy, tưa và nổi ban, nếu tránh dùng được thì tốt, hoặc ngừng cho con bú khi người mẹ cần phải dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Cephalosporin và colistin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin (là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận.

Cefotaxime và penicillin: Người bệnh suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục bộ nếu dùng cefotaxime đồng thời azlocillin.

Cefotaxime và các ureido - penicillin (azlocillin hay mezlocillin): Dùng đồng thời các thuốc này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxime ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxime nếu dùng phối hợp các thuốc đó.

Cefotaxime làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.

Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng.