Thuốc Trahes Thephaco điều trị hen phế quản, viêm mũi dị ứng (7g)

Chỉ định

Thuốc Trahes được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm cả dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị mẫn cảm với aspirin và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức ở trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 5 tuổi.
• Giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho trẻ em từ 2 tuổi đến 5 tuổi và viêm mũi dị ứng quanh năm cho trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 5 tuổi).

Dược lực học

Các cysteinyl leucotrien (LTC, LTD, LTE) là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leucotrien (CysLT1). Các thụ thể CysLT typ 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của người bao gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào của đường thở, và các tế bào tiềm viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và các tế bào đạng tuỷ).

CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian leucotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở như: Co thắt phế quản, ảnh hưởng tới sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với các dị nguyên. CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng ở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Montelukast có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý như prostanoid, cholinergic, hoặc β - adrenergic). Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4, tại thụ thể CysLT, mà không hề có tác dụng chủ vận.

Ở người hen, montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leucotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.

Phân bố

Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não, hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24 giờ là tối thiểu trong các mô khác.

Chuyển hóa

Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Nghiên cứu invitro, sử dụng microsome gan người cho thấy cytochrome P450 3A4 và 2C9 làm xúc tác cho chuyển hoá montelukast. Dựa vào kết quả invitro trên microsome gan người cho thấy các nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hay 2D6.

Thải trừ

Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người khoẻ mạnh. Thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2,7 — 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khoẻ mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg.

Cách dùng

Cho khoảng 25 ml nước đun sôi để nguội vào chai thuốc, lắc ngược chai 2 - 3 lần. Thêm nước vừa đủ đến vạch trên thân chai (được 35 ml), lắc đều.

Lắc đều chai trước mỗi lần uống thuốc; thuốc sau khi pha không dùng quá 20 ngày.

Liều dùng

Trẻ em từ 6 tháng đến 5 tuổi: Uống 5 ml mỗi ngày 1 lần vào buổi tối.

Trẻ em từ 5 tuổi trở lên và người lớn: Dùng chế phẩm khác có hàm lượng phù hợp.

Trường hợp dự phòng cơn hen phế quản do gắng sức, nên uống thuốc ít nhất 2 giờ trước khi vận động.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Những phản ứng hay gặp nhất khi dùng quá liều bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều montelukast. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Trahes bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Có thể gặp các tác dụng không mong muốn như phù nề, kích động, bồn chồn, phản ứng quá mẫn (bao gồm phản vệ, phù mạch, mày đay, đau ngực, run, khô miệng, chóng mặt, đau khớp), giấc mộng bất thường, ảo giác, buồn ngủ, kích động. Năm 2008, FDA đã thông báo có thể có mối liên quan giữa việc dùng montelukast với sự thay đổi hành vi, có ý muốn tự sát hay tự sát.

Hội chứng viêm mạch và đa u hạt dị ứng (hay hội chứng Churg - Strauss) đã được báo cáo khi dùng montelukast.

Mặc dù có bằng chứng về ảnh hưởng đối với gan ở những bệnh nhân dùng montelukast, và mặc dù montelukast được thải trừ phần lớn bởi chuyển hóa ở gan, nhưng các sản phẩm được phép lưu hành ở Anh không chống chỉ định đối với bệnh nhân suy gan và không khuyến cáo điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan ở mức độ nhẹ tới trung bình.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Trahes chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị cơn hen cấp tính. Vì vậy không nên uống montelukast để điều trị cơn hen cấp tính.

Có thể phải giảm corticosteroid dần dần với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo một số hiếm các trường hợp sau: Tăng bạch cầu ưa eosin, thở ngắn, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là bệnh Churg - Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được mối quan hệ nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thể ở người bệnh dùng montelukast.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nên thận trọng vì thuốc có thể gây ảo giác, buồn ngủ.

Thời kỳ mang thai 

Chưa nghiên cứu sử dụng montelukast trên phụ nữ có thai. Chỉ dùng Trahes cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ, vì vậy người mẹ cần thận trọng khi sử dụng Trahes trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Có thể dùng Montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của các thuốc sau: Theophylin, prednisone, prednisolone, thuốc ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều montelukast.

Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hoá của các thuốc được chuyển hoá qua enzyme CYP 2C8.

Cần thận trọng khi chỉ định montelukast với các thuốc gây cảm ứng enzym CYP450 như phenytoin, phenobarbital hoặc rifampicin.

Thận trọng khi dùng montelukast với prednisolone trong điều trị hen do nguy cơ gây phù ngoại biên nghiêm trọng.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30^oC, tránh ánh sáng.